中藥:天麻素
【英文名】天麻素
[別名]
【化學名稱】B-D-吡喃葡萄糖苷，4-(羥甲基)苯基-
[分數公式]
[分子量] 286.27
【物理性質】雙熔點為96 ~ 98℃/145 ~ 148℃的白色棱柱狀團簇，(a)160D-66.4 (c = 0.65，水)。白色針狀結晶，熔點154 ~ 156℃，(a)28D-59 (c = 1.97，甲醇)。
[組件分類]
【藥理作用】1。鎮靜抗驚厥作用:腹腔註射天麻素能抑制小鼠自發活動，並能對抗咖啡因的興奮作用，能延長戊巴比妥鈉、環己基巴比妥鈉、硫噴妥鈉的睡眠時間，表明其與中樞抑制藥有明顯的協同作用。健康人口服天麻素。根據腦電波分析，發現A波指數降低，有嗜睡波型。合成天麻素能延長水合氯醛誘導的小鼠睡眠時間，但對小鼠被動活動無明顯影響。小鼠腹腔註射天麻素可拮抗戊四氮引起的陣攣性驚厥，延長驚厥潛伏期，死亡率降低或增加壹半，提高小鼠對驚厥閾電壓的耐受力。2.對心血管系統的作用:靜脈註射天麻素可輕度降低貓的血壓，減慢兔的心率。天麻註射液能顯著增強小鼠心肌的營養血流量，提高小鼠的耐缺氧能力。人工合成的天麻素能加快心肌細胞的搏動頻率，增強心肌細胞的收縮力，調節心肌細胞的節律。不同劑量組之間無明顯差異，對心肌細胞壹般形態無影響。但各實驗組均顯著增加了細胞內糖原、核糖核酸、脫氧核糖核酸、三磷酸腺苷、琥珀酸脫氫酶和乳酸脫氫酶。天麻素可能具有促進心肌細胞能量代謝的作用，尤其是在缺氧狀態下獲得能量。利用MMC誘導的心肌損傷的細胞病理學模型，在細胞水平上觀察到合成天麻素可減少MMC誘導的心肌細胞的變性和壞死，並顯著增強SDH和LDH的活性。這可能與天麻素促進心肌細胞能量代謝，增強其抗損傷作用密切相關。3.抗癲癇作用:家兔在lh內分別腹腔註射天麻素1000mg/kg和2000 mg/kg，然後肌肉註射馬桑內酯3mg/kg；半小時前耳緣靜脈註射3000 mg/kg。結果顯示有延長癲癇潛伏期、減輕癲癇大發作程度、縮短癲癇大發作病程、加快其恢復進程、降低死亡率的趨勢。2000 mg/kg或3000 mg/kg的劑量，既能對抗小發作，又能對抗嚴重發作。4.其他作用:天麻素與硫噴妥鈉有協同作用，可延長麻醉時間。在體兔腸實驗表明，大多數動物小腸張力增加，腸蠕動收縮幅度增大，提示其可輕度加強腸蠕動。天麻素和天麻素具有相同的藥理作用。從藥理實驗結果分析，認為天麻素被吸收到血液中，然後分解成天麻素發揮作用。5.體內過程:給小鼠服用天麻素3小時後，僅5.2%劑量的胃腸放射性殘留2小時。血液中放射性迅速升高，T1/2A僅持續6分鐘。血液中的放射性在1h左右維持在較高水平。靜脈註射的消除半衰期為4.44小時，口服為7.47小時。放射性分布在腎臟，依次為肝、肺、心、脾、腦。放射性可以穿透血腦屏障，但腦內的變化與血液不壹致。放射性主要從尿液中排出。灌胃給藥後24小時從尿液、糞便和膽汁中排出的總放射性為劑量的76.8%，其中97%從尿液中排出。小鼠尾靜脈給藥，分50，100，200 mg/kg三個劑量。在給藥後2，5，10，15，30分鐘，1，4，8小時從尾部取血，並測量放射性。結果放射性在體內分布迅速，但劑量與分布速度不壹致。放射性消除率隨劑量的增加而增加；說明劑量大時，排泄加快，天麻素不易在體內蓄積。在實驗劑量範圍內，天麻素3H的藥代動力學行為是非線性的。實驗還表明，100 mg/kg適用於小鼠靜脈註射。天麻素給藥3小時後在大鼠體內的藥代動力學不同。峰值時間(Tp)最晚在8: 00以後，吸收速率常數(Ka)在20: 00以後，血液放射性-時間曲線下面積(ADC)在2: 00以後最小。【毒性】天麻素灌胃給小鼠，劑量為5000 mg/kg時未發現中毒或死亡。狗每天口服天麻素75 mg/kg，1次，連續14d天，而小鼠每天口服天麻素250 mg/kg，375 mg/kg，1次，連續60天，對紅細胞總數、白細胞、血小板、肝、腎功能、血脂均無影響，說明天麻素毒性很大。
[毒性]
[不良反應]
[使用]
[來源]天麻的塊莖。壹種蘭花植物，以及萬帶蘭的全草..