艾普拉唑腸溶片的藥理毒理
藥理作用艾普拉唑屬不可逆型質子泵抑制劑，其結構屬於苯並咪唑類。艾普拉唑經口服後選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、K+-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的***價結合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，產生抑制胃酸分泌的作用。毒性研究遺傳毒性：艾普拉唑CHL細胞染色體畸變試驗和鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗結果為陽性。小鼠微核實驗結果為陰性。生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天經口給予本品20、80、160、320 mg/kg，動物著床前丟失略有增加，其他未見異常。雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結束後2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時經口給予本品，當劑量達到320mg/kg時，動物胎仔出現外形和內臟異常發生率升高，包括：小眼球、亞珠網膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、壹個或更多個胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至產後第21天，經口給予本品，1000mg/kg組F1代大鼠出現體毛粗糙和脫毛現象，並出現骨化延遲現象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著減輕。F1代雌性大鼠妊娠後檢查，發現黃體數、著床數和活胎數均下降。致癌性：P53（＋/－）小鼠連續26周經口給予本品，在16和64mg/kg/d劑量下動物出現胃重量增加，病理檢查可見基底黏膜增生。F344大鼠連續24個月經口給予本品，在43和138mg/kg/d劑量下，動物胃腺體出現良性和惡性神經內分泌瘤。