抗菌優簡介
kàng jun1 yōu
2 抗菌優說明書 2.1 藥品名稱抗菌優
2.2 英文名稱Compound Sulfamethoxazole
2.3 抗菌優的別名磺胺甲惡唑甲氧芐啶；磺胺甲惡唑/甲氧芐啶；復方磺胺甲基異惡唑；復方新諾明；奎建分散片；復方磺胺甲惡唑；復方新明磺；菌特靈；諾德菲；Sulfamethoxazole/Trimethoprim；CoTrimoxazole；SMZ Co；Sulfamethoxazole Co；Sulfomethoprim
2.4 分類抗生素 > 磺胺類
2.5 劑型
0.5g（含SMZ400mg，TMP80mg）；
2.復方磺胺甲惡甲惡甲惡唑註射劑：5ml（每ml含SMZ0.4g，TMP0.08g）；
3.小兒復方新諾片：每片含磺胺甲基異惡甲基異惡唑0.1g，甲氧芐芐啶0.02g。
2.6 抗菌優的藥理作用復方磺胺甲惡甲惡甲惡唑是磺胺甲惡甲惡唑（SMZ）和甲氧芐芐啶（TMP）的復方制劑。磺胺甲惡甲惡唑屬全身應用的中效磺胺類藥，為壹種廣譜抑菌劑。它可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。甲氧芐芐啶是細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，屬磺胺增效藥。它可選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，從而抑制細菌的生長繁殖。其抗菌譜與磺胺甲惡甲惡唑相似，而抗菌作用比磺胺甲惡甲惡唑強20～100倍。但單獨使用時易產生耐藥性。磺胺甲惡甲惡唑與甲氧芐芐啶聯合後，由於SMZ作用於二氫葉酸合成酶，幹擾合成葉酸的第壹步，而TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，因此可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。兩藥的復方制劑具有協同抗菌作用，不僅使抗菌活性增強，並且可使抑菌作用轉為殺菌作用，減少耐藥菌株的產生。抗菌優抗菌譜較廣，對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。在革蘭陽性菌中，鏈球菌、肺炎球菌，葡萄球菌對抗菌優敏感。在革蘭陰性菌中，大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等對抗菌優敏感。
2.7 抗菌優的藥代動力學抗菌優吸收後兩種成分全身分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容積，且TMP主要集中在前列腺液和 *** 液等相對酸性環境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的復方藥物，可以產生1:20的血漿濃度比，系最佳抗菌效應比。兩種成分在體內過程相似，給藥後2h可達血藥濃度峰值，其比例為1:20～1:30（TMP:SMZ），以後逐漸下降至1:10～1:20。抗菌優兩種成分消除半衰期相近，均以原形和代謝產物從尿中排泄。24h內SMZ及TMP各有約50%的給藥量隨尿液排泄。
2.8 抗菌優的適應證1.適用於治療敏感的流感桿菌、肺炎鏈球菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作、兒童急性中耳炎。
2.適用於治療大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌敏感菌株所致細菌性尿路感染。
3.適用於治療產腸毒素大腸桿菌（ETEC）和誌賀菌屬所致旅遊者腹瀉以及福氏或宋氏誌賀菌敏感菌株所致誌賀菌病（誌賀菌感染）。
4.抗菌優還可作為卡氏肺孢子蟲肺炎的治療首選藥以及預防用藥。
2.9 抗菌優的禁忌證1.對抗菌優或其他磺胺類藥過敏者；2.新生兒及2個月以下嬰兒；3.孕婦；4.哺乳期婦女。
2.10 註意事項1.（1）缺乏葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶者；（2）肝、腎功能損害者；（3）血卟啉癥患者。
2.交叉過敏：（1）對壹種磺胺藥過敏者對其他磺胺藥也可能過敏；（2）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對磺胺藥也可能過敏。
3.藥物對兒童的影響：由於抗菌優可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而早產兒、新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，遊離血藥濃度增高，可能增加早產兒，新生兒發生膽紅素腦病的危險性。
4.藥物對老人的影響：老年人使用抗菌優時較易發生嚴重的皮膚過敏反應及血液系統異常，同時應用利尿劑者更易發生。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊後決定。
5.藥物對哺乳的影響：抗菌優可經乳汁分泌。藥物可能導致葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發生溶血性貧血。
6.對接受較長療程的患者應做全血象檢查；長療程或高劑量治療時應作定期尿液檢查；用藥中應進行常規肝、腎功能檢查。
2.11 抗菌優的不良反應1.較為常見。可表現為藥疹、滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛，發熱等血清病樣反應。
2.血液系統：缺乏葡萄糖6磷酸脫氫6磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少、血小板減少癥及再生障礙性貧血。
3.膽紅素腦病：由於抗菌優與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高，遊離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。
4.肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。
5.腎臟損害：可發生結晶尿、血尿和管型尿，嚴重者可引起少尿、尿痛甚至腎衰竭。
6.胃腸道反應：口服抗菌優後可出現惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀，壹般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。
7.中樞神經系統：偶可發生精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣 *** 或憂郁感等中樞神經系統毒性癥狀。
8.其他：有報道，用藥後偶可致甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。
2.12 抗菌優的用法用量1.（1）口服給藥：①治療細菌感染：口服每次1.0g（SMZ：800mg，TMP：160mg）每天2次；②治療寄生蟲感染（如卡氏肺孢子蟲肺炎）：每次1.0g，每天4次；③預防用藥：初次給予1.0g（SMZ：800mg，TMP：160mg），每天2次；繼以相同劑量每天1次，或每周3次。（2）靜脈滴註：每5ml抗菌優溶於5%葡萄糖註射劑75～125ml中，滴註時間在60～90min以上。①治療細菌性感染：每次（TMP：2～2.5mg/kg，SMZ：10～12.5mg/kg），每6小時給藥1次，或每次（TMP：2.7～3.3mg/kg，SMZ：13.3～16.7mg/kg），每8小時給藥1次，也可以每次（TMP：4～5mg/kg，SMZ：20～25mg/kg），每12小時給藥1次；②治療卡氏肺孢子蟲病：每次（TMP：3.75～5mg/kg，SMZ：18.75～25mg/kg），每6小時給藥1次，或每次（TMP：5～6.7mg/kg，SMZ：25～33.3mg/kg），每8小時給藥1次。（3）腎功能不全時劑量：腎功能損害者需根據肌酐清除率調整用藥劑量（肌酐清除率每分鐘為15～30ml時，使用1/2正常劑量；每分鐘小於15ml時，禁用）。
2.兒童：（1）口服給藥：①治療細菌感染：2個月以上小兒，體重40kg以下時，每次（SMZ：20～30mg/kg，TMP：4～6mg/kg），每天2次；體重大於40kg的小兒劑量同成人常用量；②治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎：2個月以上小兒，體重小於32kg時，每次（SMZ：18.75mg/kg，TMP：3.75～5mg/kg），每天4次；體重大於32kg的小兒劑量同成人常用量。（2）靜脈滴註：①對2個月以上小兒治療劑量參照成人常用量按體重計算；②對2個月以下嬰兒及新生兒不宜應用抗菌優。（3）腎功能不全時劑量：腎功能損害患兒需根據肌酐清除率調整用藥劑量（肌酐清除率每分鐘為20～30ml時，使用1/2正常劑量；每分鐘小於20ml時，禁用）。
2.13 藥物相互作用磺胺甲惡甲惡唑，甲氧芐芐啶
2.14 專家點評