托吡酯簡介
tuō bǐ zhǐ
2 英文參考topiramate [湘雅醫學專業詞典]
3 托吡酯說明書 3.1 藥品名稱托吡酯
3.2 英文名稱Topiramate , Topamax
3.3 托吡酯的別名托佩馬特；妥泰；妥普邁；Topamax；MCN4853
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
3.5 劑型1.片劑：25mg，50mg，100mg；
2.膠囊：100mg，300mg，400mg。
3.6 托吡酯的藥理作用1.阻斷電壓依賴性鈉離子通道，從而減少癲癇樣放電的持續時間和每次放電產生的動作電位數目。
2.通過作用於GABA受體的非苯二氮卓部位而增強γ氨基丁酸（GABA）的活性，抑制興奮性氨基丁酸的釋放。
3.拮抗紅藻氨酸/AMPA谷氨酸受體。
4.輕度抑制碳酸酐酶。托吡酯的多重作用機制使其對多種發作類型有效，而且不會產生耐藥性。
3.7 托吡酯的藥代動力學托吡酯口服吸收良好，生物利用度為75%～80%。其吸收速度和程度不受食物影響。壹次性口服100mg後，血漿峰濃度可達4.68±0.85μg/ml；口服200mg時可達8.18±1.23μg/ml，口服400mg時可達到16.41±1.74μg/ml，達峰時間在1.75～4.3h之間，達峰時間的長短與口服劑量有關。血漿的濃度高低與口服藥物劑量呈直線相關。藥物進入血液後，血漿蛋白結合率為9%～17%，托吡酯代謝程度不大，半衰期為18.7～23h，約80%經腎臟排出。
3.8 托吡酯的適應證作為成人和兒童難治性癲癇發作的輔助治療，包括癲癇單純部分性、復雜部分性發作和全身強直陣攣性發作，以及肌陣攣性癲癇（LennoxGastaut綜合征）的癲癇發作。
3.9 托吡酯的禁忌證對托吡酯過敏者。
3.10 註意事項1.（1）駕車或操作機械者，因托吡酯可導致嗜睡或眩暈。（2）行為障礙和認知缺陷患者。（3）泌尿道結石病患者。（4）感覺異常者。（5）肝腎功能不全者。
2.藥物對妊娠影響：FDA妊娠分類為C類，孕婦使用時權衡利弊。
3.11 托吡酯的不良反應1.常見***濟失調、註意力受損、意識模糊、頭暈、頭痛、疲勞、感覺異常、嗜睡、思維異常和畏食等，不良反應的發生與用藥劑量無關。
2.少見焦慮、遺忘、食欲缺乏、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語表達障礙和體重減輕。
3.少見焦慮、遺忘、食欲缺乏、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫和言語表達障礙。
4.有發生血栓栓塞的個案報道，其與藥物間的相關性不明確。
3.12 托吡酯的用法用量推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。從每晚服用25mg開始，每周加藥1次，每次增加25mg，直至癥狀控制為止。壹般當劑量加至每天50mg時，即見療效，達每天200mg（分次服）時療效較好。
3.13 藥物相互作用1.在其他抗癲癇藥（苯妥英鈉、磷苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸、撲米酮、苯巴比妥）基礎上加用托吡酯，壹般不會改變它們的穩態血藥濃度，但在個別情況下，在苯妥英鈉基礎上加用托吡酯可升高苯妥英鈉的濃度。苯妥英鈉和卡馬西平可降低托吡酯的血漿濃度。
2.托吡酯可降低地高辛的濃度。
3.托吡酯還可降低口服避孕藥的效果。
4.與乙酰唑胺、雙氯非那胺、醋甲唑胺和多佐胺聯合應用會增加尿石癥的危險。
5.不要與其他中樞神經藥及酒精同時服用。
6.停藥應逐漸減量以免出現癲癇發作。
3.14 專家點評