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蘇諾的藥理毒理

本品為阿片受體拮抗藥,本身幾乎無藥理活性,但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力。  壹、藥理作用:  1.完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應,如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。  2.對動物急性乙醇中毒有促醒作用。  3.為阿片受體拮抗劑,即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應;不引起呼吸抑制、擬神經病反應或縮瞳反應。  4.未見耐藥性,也未見生理或心理依賴性。  5.雖然作用機理尚不清楚,但是,有充分證據表明是通過競爭相同受體位點,拮抗阿片類物質的效應。  二、毒理研究:  1.單劑量靜脈給藥,大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg和109mg/kg,單劑量皮下註射給藥,新生大鼠LD50為260mg/kg。  2.尚未進行過可評價的本品致癌性動物實驗。  3.對小鼠和大鼠給予人用劑量50倍的本品進行生育實驗,表明未對生育能力有損害作用。