萘普生簡介
nài pǔ shēng
2 英文參考Naproxen [湘雅醫學專業詞典]
RS3540 [湘雅醫學專業詞典]
naprosyn see naproxen [湘雅醫學專業詞典]
3 概述萘普生是解熱鎮痛非甾體抗炎藥，為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。是前列腺素合成酶抑制劑，具有抗炎、解熱鎮痛作用。用於風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肌肉疼痛等治療。口服吸收迅速而完全，與食物、含鎂和鋁的食物同服，吸收率降低；以碳酸氫鈉同服吸收加速。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統及引起過敏反應。
4 萘普生藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名
萘普生
4.1.2 漢語拼音Naipusheng
4.1.3 英文名Naproxen
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C14H14O3? 230.26
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為（+）（S）α甲基6甲氧基2萘乙酸。按幹燥品計算，含C14H14O3不得少於98.5%。
4.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為153～158℃。
4.5.2 比旋度取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+63.0°至+68.5°。
4.6 鑒別（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在262nm、271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》432圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 氯化物取本品0.50g，加水50ml，振搖10分鐘，濾過（濾紙先用稀硝酸濕潤），取續濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.5ml制成的對照液比較，不得更濃（0.030%）。
4.7.2 有關物質避光操作。取本品適量，加流動相適量，充分振搖使溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取6甲氧基2萘乙酮（雜質Ⅰ）對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中含50μg的溶液，作為對照品溶液；分別精密量取供試品溶液1ml和對照品溶液2ml，置同壹200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（75：25），用磷酸調節pH值至3.0為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按萘普生峰計算不低於5000，萘普生峰與各相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使萘普生色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液色譜圖中如有與雜質工峰保留時間壹致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液中雜質I峰面積（0.1%）；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中雜質Ⅰ峰面積的2倍（0.2%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中萘普生峰面積（0.5%）。
4.7.3 幹燥失重取本品，在105℃幹燥3小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定取本品約0.5g，精密稱定，加甲醇45ml溶解後，再加水15ml與酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於23.03mg的C14H14O3。
4.9 類別解熱鎮痛非甾體抗炎藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑（1）萘普生片? （2）萘普生栓? （3）萘普生膠囊（4）萘普生顆粒
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 萘普生說明書 5.1 藥品名稱萘普生
5.2 英文名稱Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,
5.3 萘普生的別名消痛靈；甲氧萘丙酸；奈普生；甲氧丙酸；辛達克；勞斯叮；Naprosyn；Naxen
5.4 分類內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物
5.5 劑型1.0.1g，0.125g，0.25g；
2.緩釋片劑：500mg；
3.膠囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；
4.緩釋膠囊：250mg；
5.栓劑：0.25g；
6.萘普生鈉片：275mg；
7.鈉註射劑：275mg（2ml）。
5.6 萘普生的藥理作用為長效解熱、鎮痛和消炎藥。動物實驗證實其抗炎作用約為保泰松的1l倍，鎮痛作用約為阿司匹林的7倍，對炎性疼痛的效果優於創傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點為毒性低，對胃腸道和神經系統的不良反應明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機制與水楊酸相似，主要為抑制前列腺素合成酶，從而阻斷炎癥介質而起作用。同時對血小板的黏附和聚集反應也有壹定的抑制作用，但此作用可能誘發出血癥狀。萘普生鈉鹽吸收更快，達峰時間較迅速。緩釋制劑釋放慢，生物利用度好，藥物進入腸道堿性環境下逐漸釋放，因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次，血漿藥物濃度相對穩定，可在24h內持續鎮痛。
5.7 萘普生的藥代動力學萘普生口服吸收迅速且完全，碳酸氫鈉能加速其吸收，而氫氧化化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布於人體組織，尤以關節腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血腦脊液屏障、胎盤屏障，亦可進入乳汁。在體內部分被代謝，以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄，消除半衰期約為13～14h。萘普生直腸給藥也能吸收但達峰時間較緩慢。健康成年人單次口服萘普生500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h。萘普生的排出速度與在血漿中的消失速度壹致。與血漿蛋白結合率為99％以上。約95%隨尿排出，其中10%為原藥，其余為代謝物。經腸道排出不到5%。食物可減少萘普生的吸收速率，但不影響吸收程度。
5.8 萘普生的適應證臨床用於類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、急性痛風、運動系統（如關節、肌肉及腱）的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛（如痛經、手術後的疼痛等）均有肯定療效。
5.9 萘普生的禁忌證1.對阿司匹林及萘普生過敏者禁用。
2.嚴重活動性消化道潰瘍並出血者禁用。
3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。
5.10 註意事項1.有慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍病史者、孕婦、哺乳期婦女，14歲以下兒童慎用。
2.有凝血機制或血小板功能障礙，哮喘、心功能不全、高血壓、腎功能不全者慎用。
3.長期使用應定期檢查肝腎功能和血象。
5.11 萘普生的不良反應1.惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃燒灼感、胃痛或不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫，發生率壹般為3%～9%；
2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔 *** 或痛感、心慌、多汗等，發生率1%～3%；
3.胃腸出血、腎臟損害、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、血象異常、肝功損害等較少見，發生率1%～3%。
4.偶爾可致粒細胞和血小板減少、間質性腎炎、腎病綜合征。
5.12 萘普生的用法用量1.（1）抗風濕：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以後每次250mg，必要時每6～8小時1次；（3）抗痛風：首次750mg，以後每次250mg，每8小時1次，直到急性發作停止；（4）痛經：首次500mg，以後必要時每次250mg，每6～8小時1次。
2.肌內註射：每次100～200mg，每天1次。
3.直腸給藥：每次250mg，每天2次。
5.13 藥物相互作用1.萘普生與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用，抗凝作用加強，可出現出血傾向，並可能導致胃腸道潰瘍；
2.萘普生與水楊酸類制劑同服，並不增強療效，反而增強胃腸道不良反應；
3.萘普生可降低呋塞米的排鈉和降壓作用；
4.萘普生與丙磺舒同用時，其血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但不良反應也相應增加；
5.萘普生可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高；
6.飲酒或與其他抗炎藥（非甾體抗炎藥或糖皮質激素類）同用時，胃腸道的不良反應增多，並有潰瘍發作的危險。
7.與口服降血糖藥合用時，可增加其療效，有致低血糖危險；
8.與中樞抑制藥合用時，可增加鎮痛效果。
5.14 專家點評萘普生屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥，療效與布洛芬基本相同。具有較強的抗炎、抗風濕和解熱鎮痛作用。動物實驗證實，萘普生的抗炎作用約為保泰松的11倍，鎮痛作用是阿司匹林的7倍，解熱作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特點。大量臨床資料表明，萘普生對類風濕性關節炎療效肯定，國外報道總有效率達86％以上，國內觀察結果為90％，可使類風濕因子、血沈、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰。萘普生用於鎮痛，中等疼痛可於服藥後1h內緩解，鎮痛持續7h以上。用於急性痛風20例，首次劑量600～750mg，以後每8小時給250～300mg維持，總劑量2.4～4.5g，其中75％（15例）可於24～48h內消腫、止痛，3例壹般，2例無效。萘普生在治療劑量範圍內，不良反應比阿司匹林、托美丁、布洛芬等為輕，發生率也較低。
6 萘普生中毒萘普生（甲氧萘丙酸、消痛靈）為前列腺素合成酶抑制劑，具有抗炎、解熱鎮痛作用。用於風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肌肉疼痛等治療。口服吸收迅速而完全，與食物、含鎂和鋁的食物同服，吸收率降低；以碳酸氫鈉同服吸收加速。本藥口服後2～4h達血藥峰值濃度，在血中99%以上與血漿蛋白結合，血漿半衰期12～15h，在肝內代謝，約95%在尿中以原形及代謝產物排出。常用量口服0.2～0.3g/次，2～3/d。主要損害胃腸道、神經系統、血液系統及引起過敏反應。[1]
6.1 臨床表現不良反應表現如下[2]：
1.消化系統?偶見惡心、嘔吐、厭食、便秘、胃腸道出血等。
2.神經系統 頭痛、頭暈、失眠或嗜睡等。
3.心血管系統 心悸或心動過緩、心力衰竭等。
4.血液系統 血小板、白細胞減少、再生不良性貧血、免疫性溶血性貧血及出血時間延長。
5.眼、耳?視力障礙、耳鳴及聽力喪失。
6.皮膚?皮疹、淤斑、瘙癢、血管神經性水腫、多汗及剝脫性皮炎等。
7.其他?月經紊亂、肝、腎損害等。
6.2 治療萘普生中毒的治療要點為[3]：