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苯妥英鈉的功用?

苯妥英鈉

藥物別名: 大侖丁,二苯乙內酰脲,Diphenylhydantoin,DILANTIN

英文名稱: Phenytoin Sodium

說 明: 片劑:每片50mg;100mg。註射用苯妥英鈉:每支100mg;250mg。

功用作用: (1)抗癲癇作用 本藥對大腦皮層運動區有高度選擇性的抑制作用,防止了異常放電的傳播,而抗癲癇。對大發作、局限性發作療效好、對精神運動性發作次之,對小發作無效。機制尚未完全闡明,有人認為由於本品能穩定細胞膜,從而減少高頻放電的擴散。</P><P> 近年來證明,本品能增加腦中抑制性遞質γ-氨基丁酸(GABA)的含量,與其抗癲癇作用亦有關。本品無催眠作用,亦對正常活動無影響。主要用於防治癲癇大發作和精神運動性發作。因本品在腦組織中達有效濃度較慢,故出現療效緩慢,需連服數日後才始出現療效。而苯巴比妥的作用則出現較快(口服後1~2小時即顯效)。所以,控制癥狀仍以苯巴比妥為主,而維持或預防發作則以本品為佳。靜註可控制癲癇持續狀態,但不良反應較大,療效不如苯巴比妥。</P><P> (2)治療三叉神經痛和坐骨神經痛 有壹定療效,可減少發作次數或減輕疼痛或使疼痛消失。此作用亦與其穩定細胞膜有關。</P><P> (3)抗心律失常 為壹個較好的抗心律失常藥,對心房與心室的異位節律點有抑制作用,亦可加速房室的傳導,降低心肌自律性,故可用於治療室上性或室性早搏,室性心動過速,尤適用於強心甙中毒時的室性心動過速,室上性心動過速亦可用。</P><P> (4)降壓作用對輕癥高血壓患者的血壓可降低,其療效與利尿劑、普萘洛爾、甲基多巴、利血平等的相似。口服可吸收,但慢而不全。壹次劑量平均4~6小時達血漿峰濃度(早者3小時,晚者12小時)。壹般口服數日方能達穩態血濃度。肌註有刺激性,且吸收不規則。在血液中約90%與血漿蛋白結合。抗癲癇作用的有效血濃度為10~20μg/ml。可分布全身,易透過血腦屏障。主要經肝臟代謝,經腎排泄。t1/2為25小時。

用法用量: (1)抗癲癇 常用量,1次50~100mg,1日100~300mg;極量:1次300mg,1日500mg。宜從小劑量開始,酌情增量,但須註意避免過量。體重在30kg以下的小兒按每日5~10mg/kg給藥,分2~3次服用。用於癲癇持續狀態時,每次肌註100~250mg。如患者未用過苯妥英鈉者,可用150~250mg,加5%葡萄糖註射液20~40ml,在6~10分鐘緩慢靜註。必要時經30分鐘再註射100~150mg。</P><P> (2)治療三叉神經痛 每次100~200mg,每日2~3次。</P><P> (3)治療心律失常 每次服100~200mg,每日2~3次。或將125~250mg加滅菌註射用水適量便溶解,於5~15分鐘內緩慢靜註(每分鐘不超過50mg)。必要時每隔5~10分鐘重復靜註100mg,但壹日總量不超過500mg。靜滴時可用相同劑量溶於5%葡萄糖註射液100ml中滴註。肌註:1日200~400mg。</P><P> (4)治療高血壓每次服100mg,1日3次。

註意事項: (1)本品副作用小,長期服藥後常見眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、厭食、皮疹等反應。有時有牙齦增生(兒童多見,並用鈣鹽可減輕),偶見***濟失調、白細胞減少、神經性震顫,嚴重時有視力障礙及精神錯亂、紫癜等。

(2)久服不可驟停,否則可使發作加劇,或引起癲癇持續狀態。

(3)靜註時不宜過快,過快易致房室傳導阻滯、血管性虛脫、心動過緩和呼吸抑制。

(4)本品可加速維生素D代謝,小兒長期服用易引起軟骨病,可服用維生素D預防。也可引起淋巴結腫大,甚至惡性變,此時應停藥。

(5)常見巨細胞性貧血,可能是由於本藥有抗葉酸作用所致,發生時可加用葉酸和維生素B12。偶見白細胞減少,再生障礙性貧血罕見。長期使用應定期檢查血象。

(6)孕婦和哺乳期婦女慎用。

(7)肝臟疾患或先天性肝微粒體酶缺乏時,血中苯妥英鈉濃度升高,與肝微粒體酶誘導劑苯巴比妥、酰胺咪嗪、葉酸合用,或口服吸收不良時,血藥濃度降低所以應註意調整劑量。