青蒿琥酯的藥典修訂增訂
青蒿琥酯
Qinghaohuzhi
Artesunate
C19H28O8 384.43
本品為二氫青蒿素-10-α-丁二酸單酯。按無水物計算，含C19H28O8應為98.0%～102.0%。
性狀 本品為白色結晶性粉末；無臭、幾乎無味。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在水中極微溶解。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為131～136℃（口服）或132～137℃（註射用）。
比旋度 取本品，精密稱定，加二氯甲烷溶解並定量稀釋制成每1ml中含25mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+4.5°至+6.5°。
鑒別 （1）取本品約50mg，加三氯甲烷1ml溶解後，取3～4滴置白瓷板上，待三氯甲烷揮發後，加2%香草醛硫酸溶液1滴，顯紅色。
（2）取本品約50mg，加含7%鹽酸羥胺的乙醇溶液（80→100）1ml，再加乙醇制氫氧化鉀試液3ml，置水浴中加熱至沸，放冷，加稀鹽酸至呈酸性，再加三氯化鐵試液l滴，即顯紫紅色。
（3）在含量測定項下的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集221圖）壹致。
檢查 酸度 取本品0.20g，加水20ml振搖，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.5～5.0。
溶液的澄清度與顏色（註射用） 取本品0.60g，加5%碳酸氫鈉溶液6ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較，不得更濃。
氯化物 取本品0.25g，加水25ml振搖，濾過，濾液依法檢查（附錄Ⅷ A），如發生混濁，與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
有關物質 取本品40mg，置10ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液lml，置100ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液（1）；再精密量取對照溶液（1）lml，置10ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液（2）。照含量測定項下的色譜條件，待青蒿琥酯峰洗脫完畢後立即按下表進行線性梯度洗脫。取對照溶液（2）40μl註入液相色譜儀，青蒿琥酯峰的信噪比應大於3。取對照溶液（1）40μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%～20%；再精密量取供試品溶液和對照溶液（1）各40μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除溶劑峰與梯度洗脫峰外，單個雜質峰的峰面積不得大於對照溶液（1）主峰面積（1.0%），峰面積大於對照溶液（1）主峰面積1/2的雜質峰不得超過1個（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液（1）主峰面積的2倍（2.0%）。 時間（分鐘） 乙腈（%） 磷酸鹽緩沖液（%） 0 42 58 20 75 25 30 42 58 40 42 58 水分 取本品0.5g，照水分測定法（附錄Ⅷ M第壹法A）測定，含水分不得過0.5%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定 照高效液相色譜法(附錄V D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀1.36g，加水1000ml使溶解，用磷酸調pH值至3.0）（42∶58）為流動相；柱溫30℃；檢測波長為210nm。取雙氫青蒿素對照品4mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，作為雙氫青蒿素對照品溶液；另取本品40mg，置10ml量瓶中，加雙氫青蒿素對照品溶液1ml，加甲醇適量使溶解並稀釋至刻度，取40μl註入液相色譜儀，雙氫青蒿素呈現兩個色譜峰，青蒿琥酯峰與相鄰的雙氫青蒿素峰的分離度應符合要求。
測定法 取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取青蒿琥酯對照品約10mg，精密稱定，置10ml量瓶中，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別 抗瘧藥。
貯藏 遮光，密封，在陰涼處保存。
制劑 （1）青蒿琥酯片 （2）註射用青蒿琥酯