阿莫西林和頭孢氨芐有啥區別
曾用名
英文名 CEFALEXIN CAPSULES
拼音名 TOUBAO'ANBIAN JIAONANG
藥品類別 頭孢菌素及碳青黴烯類
性狀 本品為膠囊劑。
藥理毒理 1.藥理 頭孢氨芐屬第壹代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差;本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和誌賀菌有壹定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌壹般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。 2.毒理 頭孢氨芐的小鼠口服半數致死量為 2600mg/kg。
藥代動力學 本品吸收良好,空腹口服本品500mg 後1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐後服藥延長吸收並降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2?)為0.6~1.0小時,加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2?可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2? 可延長至5~30小時;新生兒t1/2?為6.3小時。本品吸收後廣泛分布於各組織體液中,每6小時口服500mg後痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的 50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環,產婦羊水;乳婦口服500mg後乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服500mg後尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。
適應癥 適用於敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑,不宜用於重癥感染。
用法用量 成人劑量:口服,壹般壹次250~500mg,壹日4次,高劑量壹日4g。腎功能減退的患者,應根據腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時 500mg。兒童劑量:口服,每日按體重25~50mg/kg,壹日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時口服12.5~ 50mg/kg。
不良反應 1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。 2.皮疹、藥物熱等過敏反應,偶可發生過敏性休克。 3.頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。 4.應用本品期間偶可出現壹過性腎損害。 5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。
禁忌癥 對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用。
註意事項 1.在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史,有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品,其他患者應用本品時必須註意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~7%,需在嚴密觀察下慎用。壹旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。 2.有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。 3.對診斷的幹擾:應用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法);少數患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。 4.當每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時,應考慮改用註射用頭孢菌素類藥物。 5.頭孢氨芐主要經腎排出,腎功能減退患者應用本品須減量。
通用名 阿莫西林膠囊
曾用名
英文名 AMOXICILLIN CAPSULES
拼音名 AMOXILING JIAONANG
藥品類別 青黴素類
性狀 本品為膠囊劑。
藥理毒理 阿莫西林為青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
藥代動力學 口服本品後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25 g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6 小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為 0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為 17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
適應癥 阿莫西林適用於敏感菌(不產β內酰胺酶菌株)所致的下列感染: 1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。 2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。 4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性單純性淋病。 6.本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復發率。
用法用量 口服。成人壹次0.5g,每6~8小時1次,壹日劑量不超過4g。小兒壹日劑量按體重20~40mg/Kg,每8小時1次; 3個月以下嬰兒壹日劑量按體重30mg/Kg,每12小時1次。腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
不良反應 1.惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。 2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。 3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 4. 血清氨基轉移酶可輕度增高。 5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統癥狀。
禁忌癥 青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
註意事項 1.青黴素類口服藥物偶可引起過敏性休克,尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素皮膚試驗。如發生過敏性休克,應就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2.傳染性單核細胞增多癥患者應用本品易發生皮疹,應避免使用。 3.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。 4.阿莫西林可導致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。 5.下列情況應慎用: (1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。 (2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
兒童用藥 1.丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。 2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外幹擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
老年患者用藥
藥物相互作用 在壹項51名兒童患者參與的?%