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硫酸粘桿菌素的藥理

(1)藥效學 屬窄譜抗生素。主要對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑,主要作用於細菌細胞膜,當與敏感菌接觸時,其化學結構中的遊離氨基(帶陽電)與細菌細胞膜上磷酯的磷酸根(帶陰電)結合,使膜的通透性增加,導致細胞內的重要物質如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質和核糖體的功能。細菌對本品不易產生耐藥性,且與其他抗生素無交叉耐藥現象,但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。(2)藥動學 本品內服很少吸收,吸收後藥物在體內分布較差,持續時間短暫。內服8h後除膽汁外,其他組織中僅有微量,16h後所有組織均無殘留。註射後體內分布廣,0.5-1h在主要組織中均達峰值,但不易向胸腔、關節腔和感染竈內滲透,也難以造入腦脊液中。6h後除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出,24h後除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結合率較低。主要經腎排泄,腎功能不全時易在體內蓄積。