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本品適用於高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常和甲亢的維持治療。
拉丁名稱Tabellae Metoprololi Tartratis
化學名二-(+)-1-(異丙氨基)-3-[對-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸鹽。
分子量684.9
成分片100 mg:每片含酒石酸美托洛爾100 mg。
50毫克片劑:每片含有50毫克酒石酸美托洛爾。
25毫克片劑:每片含有25毫克酒石酸美托洛爾。
藥理作用倍他樂克是壹種具有β1腎上腺素能受體阻斷作用(心臟選擇性)的藥物,因此非常適用於治療高血壓和心絞痛。本品可顯著降低高血壓患者的血壓,但不引起體位性低血壓和電解質紊亂;對於心絞痛患者,可以減少發作次數,提高運動耐量。長期服用可降低心肌梗死的發生率,作為心肌梗死後的治療時,可降低再梗死的發生率,降低心肌梗死後的死亡率。
本品可用於治療室上性快速性心律失常、室性心律失常、洋地黃和兒茶酚胺引起的快速性心律失常,尤其適用於高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多引起的快速性心律失常,因為它阻斷了心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮。本品可拮抗兒茶酚胺作用,治療甲亢引起的心律失常。
在治療劑量下,本品對收縮支氣管和外周血管無明顯作用。在某些情況下,用藥後氣道阻力可增加,但可通過添加β2激動劑來糾正。
吸收、分布、排泄本品口服吸收迅速、完全(>;95%),生物利用度為50%。吸收後迅速進入細胞外組織,可通過血腦屏障和胎盤。蛋白質結合率較低,約為10%。口服1.5小時後血藥濃度達到峰值,最大作用時間為1-2小時。血壓下降與血藥濃度不平行,而心率下降與血藥濃度呈線性關系。T1/2為3-5小時,腎功能不全無明顯變化。它在肝臟中代謝並由腎臟排出。代謝物主要在尿液中,只有少量(3-10%)是原型。
適應癥:高血壓、心絞痛、心肌梗死後維持治療、心律失常、甲亢。
用法用量:每日100 mg,分早晚兩次服用。如果效果不理想,可加大劑量或與其他降壓藥合用。
心絞痛治療:每日100 mg,分早晚兩次服用,嚴重者加大劑量。
用於心律失常和甲亢的治療及心肌梗死後的維持治療時,治療劑量遵照醫囑。
最大劑量不應超過300毫克/天。
不良反應少數患者服藥後可出現輕微的上腹部不適、乏力或睡眠異常,長期服用可自行消失。偶爾有非特異性皮膚反應和四肢發冷的報道。
禁忌癥:ⅱ、ⅲ度房室傳導阻滯,失代償性心功能不全,心源性休克,明顯心動過緩。
註意事項:與其他β受體阻滯劑壹樣,倍他樂克通常在7-10天內逐漸停藥。尤其是缺血性心臟病患者,突然停藥會加重病情。
對於要進行全身麻醉的患者,最好停用,有條件的話在麻醉前48小時停用或遵麻醉醫師醫囑。
對於支氣管哮喘患者,應同時給予β2激動劑,劑量可根據倍他樂克的劑量進行調整。
對於心功能失代償的患者,應在洋地黃和/或利尿劑的基礎上慎用倍他樂克。
與其他β受體阻滯劑壹樣,倍他樂克不應與維拉帕米壹起使用,以避免心動過緩、低血壓和心臟驟停。
在治療胰島素依賴型糖尿病患者時,應進行仔細觀察。
肝功能嚴重異常的患者慎用。
β受體阻滯劑可對胎兒和新生兒產生不良影響(尤其是心動過緩),因此不應在懷孕或分娩期間使用。
壹旦因用藥過量引起明顯低血壓和心動過緩,開始時應靜脈註射1-2 mg硫酸阿托品,或在使用阿托品後再註射間羥胺或去甲腎上腺素。
儲存、遮光和密閉保存。
批準文號國藥準字H32025391
有效期三年