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雷米普利片的藥代動力學

雷米普利口服給藥後能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時之內即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現在用藥後的2-4小時以內。雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10 mg每日1次給藥,經數日後雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時;以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5 mg)給藥時,有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關。這壹終末相不依賴於藥物劑量,提示同雷米普利拉結合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天後可達到雷米普利拉的穩態血漿濃度。雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產物—雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。