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達菲怎麽樣?

達菲(英文名:Oseltamivirphosphate)為羅氏制藥獨家生產的抗流感藥物,其通用名稱為磷酸奧司他韋(Oseltamivirphosphate)。奧司他韋(Oseltamivir)於1999年在瑞士上市,2001年10月在我國上市。達菲是壹種非常有效的流感治療用藥,並且可以大大減少並發癥(主要是氣管炎與支氣管炎、肺炎、咽炎等)的發生和抗生素的使用,因而是目前治療流感的最常用藥物之壹,也是公認的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的藥物之壹。在2009年4月全球尤其是墨西哥爆發豬流感的時候成為特效藥。

基本介紹

其化學名稱為(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯,化學物質登記號CASRN為196618-13-0

化學品識別號CASNO.204255-11-8

奧司他韋口服後經肝臟和腸道酯酶迅速催化轉化為其活性代謝物奧司他韋羧酸,奧司他韋羧酸的構型與神經氨酸的過渡態相似,能夠競爭性地與流感病毒神經氨酸酶(NA,neu-raminidase,也有稱作神經氨酸苷酶)的活動位點結合,因而是壹種強效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑(NAIs),它主要通過幹擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放,從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。也就是前面所說的奧司他韋的磷酸鹽,化學物質登記號CASRN為204255-11-8。達菲於1999年被美國FDA批準上市,在中國已於2004年7月上市。從藥物經濟學的角度來看,使用達菲的藥品費用並不算低,每天服用兩次,每次75mg,藥品零售價相當於每天60元,5天壹個療程相當於300元左右。

藥品用量

達菲用量為每次1粒,每日2次,***5天,在甲流初期使用。達菲兒童用量和達菲小兒用量還不確定,因為達菲對兒童患者的安全性和療效研究的數據尚未完全建立。

國產達菲即磷酸奧司他韋膠囊用量為:磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,***5天,同樣是在流感癥狀開始的第壹天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。

國產達菲兒童用量要根據體重來核算,推薦劑量都是服用5天,對於體重小於15千克的寶寶,達菲小兒用量為30毫克,每日2次;體重在15-23千克之間的寶寶,達菲小兒用量為45毫克,每日2次;體重在23-40千克之間的兒童,達菲兒童用量為60毫克,每日2次;體重大於40千克的兒童,達菲兒童用量為75毫克,每日2次。

不良反應

內容介紹

在羅氏提交美國聯邦食品和藥品管理局的申報材料中指出,奧司他韋(達菲)主要的不良反應顯示為消化道的不適,包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等,其次是呼吸系統的不良反應,包括支氣管炎、咳嗽等,此外還有中樞神經系統的不良反應,如眩暈、頭痛、失眠、疲勞等。

在2004年1月,FDA還發出對於奧司他韋的消費警訊,聲稱由於1歲以內幼兒血腦屏障發育不完全,奧司他韋應用於幼兒可能造成腦內藥物濃度過高,形成潛在的安全問題。

相關報道

2005年有日本媒體報道日本青少年服用奧斯他韋後自殺並有精神異常反應,此後日本先後報道數十例此類不良反應,此後世界各地媒體紛紛轉載報道,引起公眾關註。2005年11月FDA就這壹反應作出報告,認為沒有證據證明奧斯他韋可以導致精神異常,日本的不良反應病例系大眾媒體報道後經心理暗示作用引起的群體性臆癥。