鹽酸西替利嗪的特點
鹽酸西替利嗪是第二代H1抗組胺藥,為長效的具選擇性的口服強效抗變態反應藥。H1受體拮抗劑具有良好的抗變態反應,常用於過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢、結膜炎等。鹽酸西替利嗪與其同類藥如苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏相比,其分子具有極性,極少透過血腦屏障,因而大大減少了中樞鎮靜作用又因選擇性作用於H1受體,對毒覃堿樣膽堿受體和5-HT受體作用甚微,故於抗膽堿能活性相關的副反應也很少。從國內外有關該品使用情況來看,本品具有強抗變態反應活性,對縮小組胺引起的風團面積,本品10mg壹片與特菲那定60mg三片等效。本品抑制由組胺介導的變態反應“早期”,並進壹步減少與變態反應“晚期”相關的炎癥細胞移行和介質釋放。花粉過敏引起的病人口服10或15mg,壹日2次,可有效地減少哮喘、呼吸困難和咳嗽癥狀,且較特非那定60mg,壹日2次療效強。本品起效較阿司咪唑(國內商品名:息斯敏)快,基本不被代謝,耐受性良好。
由於鹽酸西替利嗪具有良好的抗過敏作用副反應少且可耐受,具有良好的臨床應用前景。但其進口品售價昂貴,不能為廣大患者所普遍接受。因此若能通過國內生產,降低其成本,將帶來可觀的經濟利益和社會效益。
隨著現代工業的發展,空氣汙染日益嚴重,外界有害物質如種種有害氣體、粉塵、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部,使呼吸系統疾病(特別是過敏性鼻炎和哮喘)發病率和死亡率都在增加。有統計顯示:高達25%的世界人口患有不同類型的過敏性疾病。
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑,是第2代抗組胺藥西替利嗪
的單壹光學異構體,對H1受體的親和力是西替利唪的2倍,口
服吸收迅速,起效更快,效應強而持久(24小時)。每天服用的劑
量僅為西替利嗪的壹半。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑
制作用較小。服用更為安全,較西替利嗪的無鎮靜、嗜睡等中樞神
經系統不良反應率更低。未發現第二代抗組胺藥物(如特非那定、
阿斯瞇唑等)所具有的致心律失常作用。
主要適應於蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。
口服,成人及6歲以_兒童用量為1次/日,5mg∥次。2-6歲
兒童,1次/日,2.5mg。
本品耐受性好,不良反應輕微且多可自禽,常見不良反應有嗜睡、
口幹、頭痛、乏力等。