試述何為緩釋制劑與控釋制劑,它們的優點有哪些?
緩釋制劑是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的治療效果的制劑,但藥物從制劑中的釋放速率受到外界環境如PH等因素影響。
控釋制劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的壹種劑型,使血藥濃度恒定,無“峰谷”現象,從而更好地發揮療效。
緩釋、控釋制劑的優點?
(1)降低給藥頻率普通制劑壹般需每天多次給藥,因此常會造成漏服藥現象,壹些患者甚至還會擅自改變給藥方案,從而達不到預期的治療目的。而緩釋制劑的載藥量高於傳統劑型藥物的單劑量,且能在較長時間內保持有效的血藥濃度,因此為了達到方便用藥、提高患者的順應性,開發每日壹次給藥的緩釋或控釋品種是今後的重要趨勢。特別適用於長期服藥的慢性病患者,如心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等,地爾硫卓、茶堿、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、偽麻黃堿、硝酸異山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有壹天給藥壹次的產品或專利。
(2)方便給藥,提高患者的順應性緩控釋制劑具有普通制劑不能提供的可以提高病人用藥的順應性的特點,如減少用藥次數。隨著緩釋制劑給藥頻率的降低,患者漏藥的現象很少發生,同時也方便了患者的白天和夜間用藥。
(3)吸收完全,提高藥物療效普通藥物制劑血藥濃度處於“波谷”時很可能低於治療濃度而不能發揮療效。緩釋制劑在壹定程度上避免了“峰谷現象”,且與普通制劑相比,藥物緩釋制劑在吸收部位滯留的時間較長,吸收較為完全,因此具有較高的生物利用度,從而起到增加藥物療效的作用。
(4)減少血藥濃度波動普通制劑由於每日多次給藥的給藥方式容易產生較大的峰谷波動現象,而緩釋、控釋制劑可以通過控制藥物的釋放速率,大大減少血藥濃度波動的情況,使人體獲得平穩的有效治療血藥濃度,保證藥物的治療效果,使療效-劑量最佳化。?
(5)降低毒副作用普通制劑血藥濃度處於“波峰”時,可能會高於藥物的“最小中毒濃度”,因此容易產生不良反應甚至中毒。而緩釋制劑克服了這壹點,降低了藥物的毒副作用,提高了用藥的安全性。另外,壹些緩釋制劑具有局部定位作用,在提高局部治療效果的同時,還可以降低因全身吸收所帶來的毒副作用。
(6)降低藥物對胃腸道的刺激普通制劑口服後在胃腸道中迅速崩解溶出,對胃腸產生較大的刺激作用,若制成緩釋制劑則可降低藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。如普通的阿司匹林片在體內水解成水楊酸後對胃腸道黏膜有刺激作用,而將其制成緩釋片後,藥物緩慢釋放,在很大程度上課緩解其對胃腸道黏膜的刺激性。
(7)全程治療費用降低雖然應用緩釋制劑最初的花費與普通制劑相比較高,但從全程治療花費上看,緩釋制劑具有壹定優越性,這主要是基於其療效的提高、毒副作用的減少以及陪護人員護理時間的縮短等多種原因。
(8)適於兒童及吞咽困難的老年患者口服液體緩釋,控釋給藥系統適合將大劑量藥物制成液體制劑,可根據個體對劑量的不同需要進行分劑量,其在胃腸道分布面積大,吸收快。釋藥系統以多單位顆粒劑型給藥,體內行為很少受胃排空速率的影響。