比卡魯胺片的藥理毒理

藥理作用本品屬於非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。毒理研究比卡魯胺是壹種強效的抗雄激素藥物，並且在動物中是壹種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之後24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周後7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。