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八角楓根的藥理作用

1、肌肉松弛及鎮痛作用:

從八角楓須根中提出的總生物堿,對兔、大鼠、小鼠及狗均可引起肌肉松弛;與琥珀酰膽堿相比,作用較慢,維持時間略長。靜脈註射時,在產生肌肉松弛作用前,有短暫的肌肉震顫現象,類似琥珀酰膽堿等去極化型肌肉松弛劑。靜脈註射能明顯阻滯麻醉大鼠電刺激坐骨神經外周端引起的腓腸肌收縮小鼠腹腔註射煎劑後,除引起肌肉松弛外,尚可使痛覺反應消失(熱板法)。

其藥用部位,以須根作用最強,較細根強3倍左右,較粗根強5倍左右。肌肉松弛作用之有效成分主要為生物堿;糖甙幾無此作用。八角楓與安寧(氨甲丙二酯)合用可使家兔及犬四肢肌肉充分松弛,翻正反射消失,而兩藥單用時均不能使翻正反射消失,表明兩者有協同作用。須根煎劑5g/kg給狗腹腔或肌內註射,半小時內引起四肢伏地、頭不能擡舉等橫紋肌松弛作用,但狗仍清醒;靜脈註射八角楓總生物堿1.5mg/kg,立即引起狗肌肉松弛,並四肢伏地不能爬行。八角楓總生物堿給兔靜脈註射的最小致死量(觀察時行人工呼吸)分別為2.47mg/kg和5.65mg/kg,與琥珀酰膽堿相比,肌松作用雖弱但安全度較高。以兔垂頭及四肢癱軟而無呼吸抑制為指標,八角楓堿靜脈註射的最小肌松量為1.18±0.092mg/kg,最小呼吸麻痹量為1.47±0.13mg/kg;離體大鼠膈肌實驗證明八角楓堿作用部位在於阻斷神經肌肉接點的傳導;作用類型開始為去極化型阻斷,而後轉變為非去極化型,似屬雙相型肌肉松弛藥。八角楓堿引起的呼吸抑制新斯的明不能完全對抗,而呼吸興奮藥蟾力蘇有顯著對抗作用。對兔離體腸管及子宮均有興奮作用,使收縮增強。

2、避孕作用:

小鼠口服八角楓乙醇提取液4-6日後,有明顯抗早孕、抗著床作用。

3、對心肌、平滑肌的作用:

八角楓須根煎劑或總生物堿對離體蟾蜍心臟、離體或在體兔心,壹般均無明顯影響,但大劑量則有抑制作用。總生物堿尚可使離體兔腸的節律性收縮增強,因而臨床應用可不致引起腸麻痹。對兔離體子宮亦使收縮加強。

4、對心臟、血壓及呼吸的影響:

兔靜脈註射須根煎劑1.25-1.5g/kg,或八角楓總生物堿5-6mg/kg,可引起呼吸抑制以至逐漸停止,此時剖開胸腔可見心臟出現房室傳導阻滯,於呼吸停止後,心跳仍能維持半小時左右。

麻醉兔靜脈註射八角楓總生物堿1-1.8mg/kg,呼吸出現短暫興奮,呼吸幅度加大,此時血壓短暫下降;當劑量為2mg/kg時,則呼吸減慢變弱以至停止,血壓逐漸下降,若行人工呼吸,則血壓仍能上升。