維思通口服液的藥代動力學
利培酮經口服後可被完全吸收, 並在1-2 小時內達到血藥濃度峰值, 其吸收不受食物影響.在 體內,利 培酮經P450 IID6 代謝成9- 羥基利培酮,後 者與利培酮有相似的藥理作用.利培酮與9-羥基利培酮***同構成本品抗精神病的有效成份,利培酮在體內的另外壹個代謝途徑為N-脫羥作用. 本品在體內可迅速分布,分布容積為1-2 L/kg,在血漿中,利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合, 利培酮的血漿蛋白結合率為88%, 9- 羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%.利培酮 的消除半衰期為3 小時左右, 9- 羥基利培酮及其它活性代謝物 的消除半衰期均為24 小時. 大多數病人在1 天內達到利培酮的穩態, 經過4～5 天達到9- 羥基利培酮的穩態. 在治療劑量範圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比.用 藥壹周後,70% 的藥物經尿液排泄, 14% 的藥物經糞便排泄, 經尿排泄的部分中,35～45% 為利培酮和9- 羥基利培酮, 其余為非活性代謝物. 壹項單劑量研究顯示,老 年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高, 清除速度較慢;利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似.