中國科學院上海研究所指出了原花青素(葡萄籽和花生皮)抗肝癌的新機制。
近日，中國科學院上海營養與健康研究所營養代謝與食品安全重點實驗室研究員尹會勇在網上發表研究論文指出，多酚類原花青素-B2通過直接結合並抑制AKT活性，可抑制肝癌細胞增殖和肝細胞癌變。
原花青素-B2(OPC-B2)是從花生紅衣中提取的多酚活性物質，是壹種新型AKT變構抑制劑，能直接結合AKT，抑制其磷酸化，從而發揮其抗腫瘤活性。AKT蛋白上的Lys297和Arg86在OPC-B2與AKT的結合中起重要作用。這可能為肝癌的臨床治療提供壹種潛在的治療策略。
從花生衣中分離出OPC-B2，通過高分辨質譜與市場上的標準化合物進行比較，對其化學結構進行了表征。為了檢測OPC-B2對HCC細胞增殖的影響，研究人員在菌落形成和增殖的測定中以不同濃度處理Huh7細胞。OPC-B2以時間和劑量依賴的方式對腫瘤細胞的增殖和集落形成具有強烈的抑制作用。有趣的是，OPC-B2對幾種具有不同致癌特性的肝癌細胞系顯示出抗腫瘤作用:早期HCC細胞SMMC-7721細胞、高分化Hep 3B細胞和高轉移性LM3細胞。雖然OPC-B2對不同的細胞系表現出不同的作用，但OPC-B2對Hep3B的IC50達到約12.5μg/ ml(21μM)。總之，這些結果表明OPC-B2在體外對HCC腫瘤細胞的增殖有明顯的抑制作用。
接下來，研究人員通過使用異種移植腫瘤生長模型，在體內探索了OPC-B2的抗腫瘤作用。將Huh7細胞皮下註射到裸鼠(先天性胸腺缺陷小鼠)後，將小鼠隨機分為三組:對照組、10 mg/kg和30 mg/kg。OPC-B2以10和30 mg/kg兩種劑量每兩天腹腔註射壹次，同時記錄腫瘤大小。在第28天殺死小鼠後，研究人員觀察到OPC-B2以劑量依賴的方式顯示出強烈的抗腫瘤作用。與對照組相比，OPC-B2和30 mg/kg治療組的腫瘤大小、腫瘤體積和腫瘤重量減少了60%。綜上所述，OPC-B2在體外和體內對HCC細胞增殖和腫瘤生長具有顯著的抑制作用。