鹽酸克倫特羅的作用及副作用?
鹽酸克倫特羅(clenbuterol,CLB),是壹種從天然兒茶酚胺衍生合成的化合物,首次合成於1972年,化學名為2-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽,藥品名為“克喘素、舒喘寧、雙氯醇胺”等,英文名:Clenbuterol;Spiropent;Planipart;NAB365;4-Amino-3,5-dichloro-alpha-((1,1-dimethylethyl)ami-no)methyl)benzenemethanol。分子式為C12H19Cl3N2O,分子量為313.5,熔點為174~175.5℃,無色微結晶粉末,無臭,味微苦,易溶於水、甲醇、乙醇,微溶於氯仿,不溶於苯。
鹽酸克倫特羅化學結構穩定,在體內不會被破壞分解。且有研究顯示,克倫特羅完全能耐受100℃高溫,126℃油煎5min,才能破壞減半,常規烹調對克倫特羅殘留起不到破壞作用。
2鹽酸克倫特羅的毒理
鹽酸克倫特羅的化學結構與腎上腺素類藥物相似,屬擬腎上腺素類藥物,為2-受體激動劑,對支氣管、子宮和血管平滑肌2-受體有較高的選擇性激動作用,能有效地解除支氣管痙攣。此外,還有較強的抗過敏和明顯增強支氣管纖毛活動的作用,並作用於溶酶體,能促進粘液溶解,有利於痰液的排出。臨床上主要用於支氣管哮喘與喘息型支氣管炎,作用強而持久,是防止支氣管哮喘和支氣管痙攣的主要藥物,由於本藥物使用量少(口服量20~40g),且用藥後起效快,維持時間長,因此本藥物收載於2000年中華人民***和國藥典二部。其作用機理已基本闡明。同時因其對子宮平滑肌有較強的松弛作用,也用作延遲分娩。
作用機制:它與-受體結合是通過刺激蛋白(Gs)作用於腺苷酸環化酶(AC),使之活化,活化的腺苷酸環化酶使三磷酸腺苷(ATP)轉變為環腺苷酸(cAMP),環腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化,從而產生系列效應。
本藥品除具有良好的平喘作用外,還可使體內脂肪分解加強,血中遊離脂肪酸增加,攝入的能量不再形成脂肪貯存於體內,而是立即為蛋白質的合成所利用,並抑制蛋白質分解和促使胰島素釋放和糖原分解加強,因此它具有營養重分配的作用。動物食入後,脂肪在體內沈積減少,且提高了胴體的瘦肉率,壹般可使豬的瘦肉增加約10%左右,肉雞約為5%~10%,肉鴨增加13.2%~21.04%,牛羊更高,故俗稱為“瘦肉精”。