氨茶堿的用法用量
1.成人常用量口服,壹次 0.1~ 0.2g,壹日 0.3~ 0.6g;極量:壹次0.5g,壹日 1g。肌內註射,壹次 0.25~0.5g,應加用 2%鹽酸普魯卡因。靜脈註射,壹次 0.25~0.5g,壹日 0.5~1g,每 25~100mg用 5%葡萄糖註射液稀釋至 20~40ml,註射時間不得短於10分鐘。靜脈滴註,壹次 0.25~0.5g,壹日 0.5~1g,以 5~10%葡萄糖液稀釋後緩慢滴註。註射給藥,極量壹次 0.5g,壹日 1g。直腸給藥,壹般在睡前或便後,壹次 0.25~0.5g,壹日 1~2次。
2.小兒常用量口服,壹日按體重 4~6mg/kg,分 2~3次服。靜脈註射,壹次按體重 2~4mg/kg,以 5—25%葡萄糖註射液稀釋,緩慢註射。
[制劑與規格]氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g
氨茶堿註射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶堿栓0.25g
口服,成人壹次0.1~0.2g,壹日3次;小兒壹次3~5mg/kg,壹日3次; 靜脈滴註或肌註,壹次0.25~0.5g;小兒壹次2~3mg/kg,以25~50%葡萄糖液20~40ml稀釋後緩慢靜註,或以5%葡萄糖液500ml稀釋後靜滴;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3~0.5g,壹日1~2次.極量:每次0.5g,每日1g.時間藥理學參考: 早七時服藥血藥濃度最高。 (1)交叉過敏,對本品過敏者,可能對其他茶堿類藥也過敏。
(2)可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度,須加以監測。
(3)可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。
(4)下列情況應慎用;①酒精中毒;②心律失常;③嚴重心臟病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心臟病;⑥肝臟疾患;⑦高血壓;⑧甲狀腺功能亢進;⑨嚴重低氧血癥;⑩急性心肌損害;⑩活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;⑩腎臟疾患。
急性心梗伴有血壓顯著下降者忌用。心血管疾病者應用此藥,則發生心臟毒性反應的危險性增大。
呼吸困難者易發生室顫。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此藥時應小心。
早產兒由於酶的缺乏致茶堿轉化為咖啡因,則血中的咖啡因濃度升高,而咖啡因與茶堿有相互加強作用,從而產生中毒反應。
足月新生兒用茶堿後,腦血流速度減慢;
幼兒用藥後由於利尿及嘔吐,易發生興奮及脫水。
老年人清除茶堿的功能減退,易發生中毒。
肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者,易發生中毒。
應用茶堿患者,用電休克治療時易發生癲癇狀態。
(1)如在直腸給藥後 12小時內再給予口服或註射,須註意觀察反應,因本品經直腸給藥,特別是栓劑,吸收的快慢不壹,可能延緩。
(2)在空腹時(餐前半小時至 1小時,或餐後 2小時)口服,吸收較快,如在用餐時或餐後服用,可減少對胃腸道刺激,但吸收較慢。
(3)腸溶片的吸收延緩,生物利用度極不規則,不足取。
(4)栓劑直腸給藥:①在 6~8小時內,避免再次使用;②吸收緩慢,且生物利用度不夠確切,又可引起局部刺激,因此僅偶用於短期非急癥治療。
(5)保留灌腸,吸收迅速,生物利用度確定,但可引起局部刺激,多次給藥且可在體內積蓄,以致引起毒性反應,尤其是嬰兒、小兒和老年人。
(6)給藥期間應註意血藥濃度和療效相關。有效血藥濃度的範圍既窄,個體間的差異又大,宜按血藥濃度調整用量,尤其是長期用藥的病人,常須給予超量,也即用量大於壹般常用量。氨茶堿在體內迅速降解成茶堿,臨床上茶堿的有效血藥濃度大致是 10~20μg/ml,>20μg/ml即可產生毒性反應。
(7)用量均應根據標準體重計算,因茶堿並不分布到體內的脂肪組織。理論上給予茶堿0.5mg/kg,即可使血清茶堿濃度升高 1μg/ml。
(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝腎功能不全等患者的茶堿清除率低,用量應減少;長期高熱病人可使茶堿排出減少減慢;吸煙者能加快本品的代謝,用量需較大。
(9)肌註可刺激局部引起疼痛,肌註時需與 2%鹽酸普魯卡因合用。靜註時需稀釋成<25mg/ml釋釋液。靜註太快可引起壹過性低血壓或周圍循環衰竭,註入速度壹般以每分鐘25mg為度,或再度稀釋後改作靜滴。 (1)常見的不良反應為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩躁、易激動。
(2)本品中毒時其表現為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。
口服可有惡心,嘔吐;肌肉註射局部紅腫,疼痛;靜脈滴註有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語。
心血管系統:血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應,而患有心血管疾病者應用此藥,則發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見癥狀,呼吸困難者易發生室顫。有報告血清濃度超過35μg/ml,半數患者發生危及生命的室性心率失常。
呼吸系統:氨茶堿有時可使支氣管痙攣加重。
神經系統:應用雙盲交叉法壹次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例,其中8例發生神經過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。壹般的劑量也可發生嚴重中毒,那是因為茶堿降解不全,除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外,還可出現抑郁、精神錯亂及中毒性精神病。
消化系統:成人靜註或肛門內給予氨茶堿,最常見的不良反應為惡心及胃腸道激惹現象。
過敏反應:有人強調氨茶堿所致的過敏反應是乙二胺所致,因為它是致敏物質,可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。 與克林黴素、紅黴素、林可黴素、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星合用時,可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高。 與鋰合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效因而減低; 與普萘洛爾合用時,本品的支氣管擴張作用可能受到抑制; 與其他茶堿類藥合用時,不良反應可增多。 靜脈輸液時,應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。 增強茶堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。
它使鋰由腎清除增多,致血濃度減低;它與強地松龍合用,二者血漿濃度均減低;在地高辛血濃度正常範圍內,它可誘發心律失常。應用茶堿時可使咖啡因濃度積累增高達到中毒水平。先鋒黴素或乙醇與它合用可產生戒酒硫反應。低蛋白食使它清除減少,而高蛋白食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應比其他人為少見。
目前仍然有用含茶堿、麻黃素及鎮靜藥的合劑作為擴張支氣管藥。有些研究證實,茶堿與麻黃素合用可產生協同的毒性作用,而其療效並無明顯增加。有報告評價合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應,三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應為少,特別是惡心與神經過敏。有人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反應比茶堿為少。因之認為小劑量Tedral治療哮喘,有較好的效果。