神經妥樂平片的藥理作用
本藥含有從牛痘疫苗接種後的家兔炎癥皮膚組織中提取分離的非蛋白性生理活性物質,其生物活性效價是通過利用慢性應激負荷動物所作的鎮痛效果試驗,以及體內對激肽釋放酶樣物質的產生的阻礙活性(效價)試驗來進行定量規定的。本藥在慢性應激反應負荷條件下的動物實驗中,具有使處於痛覺閾值低下的痛覺過敏狀態恢復到正常水平的效用。比較那些急性疼痛性疾病,該藥對於慢性疼痛性疾病具有更明顯的鎮痛作用,並且對慢性疼痛所伴隨的冷感及麻木感有明顯改善作用。此外,研究還證實該藥對前列腺素的生物合成沒有抑制作用,並且同既往的麻醉性,以及消炎性鎮痛劑相比,具有完全不同的作用機制。同時,研究證實該藥對於免疫系統無任何損害作用。本藥在同既往的鎮痛消炎藥物進行的雙盲比較實驗中,證實本藥具有下列效用。 鎮痛效果試驗(小鼠):本藥在各種鎮痛試驗中均顯示有輕度的鎮痛效果。另壹方面,對於SART 反復寒冷應激負荷所造成的痛覺過敏狀態,本藥顯示出極其顯著的鎮痛效果。
體內鎮痛機制的活性化作用(小鼠):本藥的鎮痛作用是通過對中樞神經系統內鎮痛機構之壹的下行性抑制系統產生的激活作用得以實現的。 通過SART 應激負荷引起痛覺閾值逐漸下降,並於5日之後處於長期應激性痛覺過敏狀態。對該過敏狀態可通過連日使用本藥,出現藥量依賴性改善。通過使用單胺前體物質,可使SART 應激負荷所引起的痛覺過敏狀態得到抑制。另壹方面,本藥對痛覺過敏狀態的改善作用,在使用單胺神經抑制藥物時則受到阻礙。 本藥的痛覺過敏改善作用,按腹腔內給藥、腰部蛛網膜下腔內給藥、小腦延髓池內給藥的順序遞增,並且將下行性抑制系統的通過部位從胸椎位置切斷之後,造成改善作用減弱。對於下行性抑制系統的五羥色胺神經元起始部(延髓正中縫核),本藥具有使其降低的功能恢復正常的作用。此外,由於本藥的鎮痛作用不受納洛酮的拮抗,所以從這點看出,本藥是同類鴉片肽非相關條件下對下行性抑制系統產生激活作用的。 對於丘腦下 部神經元的作用(大鼠):神經生理學研究(體內、體外)發現,本藥具有改變丘腦下部神經元散發活動的作用。由此可表明本藥對感覺性神經元散發活動方式異常有修補調整作用,而此種異常被視為構成神經痛和知覺異常的原因。
對於末梢血液循環的改善作用:本藥對於因使用氯碘喹啉所出現低溫負荷後的皮膚升溫遲緩具有改善作用。 本藥對於角叉菜膠炎癥足的浮腫雖然無效,但在炎癥足的血液停滯方面有改善作用。同時,對於短暫性的痛覺過敏也具有改善作用。對於因SART應激負荷所引起的皮膚血流量上升,以及胃部血流量的下降均具有改善作用。 本藥對於長時間隔離飼養動物的攻擊性行為具有輕度馴服作用。 在以大鼠的皮膚電反射的變化為指標情況下,發現對於各種外來刺激所引起的情感性興奮狀態具有鎮靜作用。
其他藥理作用:本藥對疼痛性疾病患者患部皮溫下降有改善作用。 對於足趾壓迫刺激引起的緩激肽類物質釋放具有抑制作用。 本藥不阻礙前列腺素的生化合成。