利培酮簡介
lì péi tóng
2 英文參考Risperidone [湘雅醫學專業詞典]
3 利培酮說明書 3.1 藥品名稱利培酮
3.2 英文名稱Risperidone
3.3 利培酮的別名瑞思哌東；利司培酮；瑞思哌酮；維思通；利哌利酮；Risperdal
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他
3.5 劑型片劑：1mg，2mg。
3.6 利培酮的藥理作用利培酮為苯並異惡唑衍生物，是壹新型的抗精神病藥物，具有強烈的中樞抗5羥色胺和抗兒茶酚胺作用，而且對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。小劑量時為有效的5羥色胺受體拮抗劑，大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。
3.7 利培酮的藥代動力學口服吸收迅速，不受進食影響。吸收後可快速而廣泛地分布於體內，利培酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟內經P450酶系統代謝，代謝產物為9羥基利培酮，與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時，經腎排出約70%，腎功能中度或重度損害時，利培酮活性物質的排出減少60%～80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除相半衰期為3h左右。而9羥基利培酮的消除相半衰期為24h。動物體內的利培酮與9羥利培酮可經乳汁分泌，其濃度與血漿濃度相當。
3.8 利培酮的適應證用於慢性精神分裂癥及慢性精神分裂癥急性惡化者。
3.9 利培酮的禁忌證1.對利培酮過敏者；
2.高催乳素血血癥患者；
3.遲發性運動障礙患者；
4.神經阻滯劑所致惡性綜合征（NMS）患者；
5.兒童和青少年；
6.哺乳期婦女。
3.10 註意事項1.（1）QT間期延長；（2）低體溫或高熱；（3）乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者；（4）帕金森綜合征患者；（5）有癲癇史者；（6）吞咽困難者；（7）心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常和腦血管病變）患者。（8）肝功能損害者及妊娠婦女。
2.藥物對老人的影響：壹般來講，老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降，故應減少使用劑量。
3.利培酮應從小劑量開始，註意按個體化的原則給藥。盡量維持在較小的使用劑量。
4.不要突然停藥，否則可導致惡心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應逐漸減量。
5.服用利培酮不要開車或操縱有潛在危險性的機器。
6.藥品應由專人監管，防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同壹般抗精神病藥中毒的急救處理。
3.11 利培酮的不良反應1.壹般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月經障礙、性功能障礙、體重增加，血清催乳激素水平可增高。
2.偶見谷丙轉氨酶、門冬氨酸氨基轉移酶、谷草轉氨酶及γ谷氨酰轉肽酶輕度增高。
3.少數出現註意力集中困難和輕度記憶障礙，可發生直立性低血壓和反射性心動過緩。
3.12 利培酮的用法用量首次劑量1mg，每天2次；老年人則每次0.5mg，每天2次。以後每天增加1mg，至第3天為3mg，每天2次。最大劑量不超過每天20mg。
3.13 藥物相互作用1.利培酮與利托那韋同時使用可能增加利培酮的血清濃度，導致利培酮中毒。
2.利培酮與肝酶抑制劑如三環類抗抑郁藥、β受體阻斷藥合用，可增加利培酮的血藥濃度。
3.利培酮可增加某些降壓藥的療效。
4.利培酮與中樞神經系統抑制藥合用，可增強其中樞抑制作用，導致過度嗜睡。
5.利培酮會加重單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑郁藥的不良反應。
6.與肝酶誘導劑合用，利培酮的血藥濃度會下降。
7.長期合用卡馬西平、氯氮平可能會使利培酮的清除率提高。
8.抗帕金森病藥物可對抗利培酮的某些不良反應。
9.利培酮能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用。
10.利培酮與左啡諾，美沙酮等合用可加速後者的代謝。
11.利培酮與雙丙戊酸鈉並用可能引起水腫伴體重增加。
12.鋰劑與利培酮合用會引起壹系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙。
13.利培酮與帕羅西汀合用會導致高血清素綜合征。
14.利培酮與曲馬朵、佐替平聯合用藥可能會增強癲癇發作的危險性。
15.酒精與利培酮同用時，會導致過度嗜睡。
3.14 專家點評利培酮是壹新型的抗精神病藥物，主要用於精神分裂癥患者，而對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。但不良反應多，臨床應用受到壹定限制。
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