阿伐斯汀的藥效學
給成年人單劑量服用8毫克阿伐斯汀後約30分鐘開始有效,這取決於其對組織胺所引起的皮膚劃痕和發紅的拮抗作用,拮抗發紅作用和拮抗皮膚劃痕作用的峰效用分別出現在90分鐘和2小時。此後拮抗作用緩慢下隆,其明顯的抗組胺作用可維持12小時。而過敏性鼻炎癥狀的緩解是在系統用藥1小時內出現。
阿代斯汀從腸道中能被充分吸收,健康成年誌願者服用8毫克後,約1.5小時出現的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克,血漿半衰期大約為1.5小時。在6天的多劑量研究中沒有觀察到藥物的積聚。
口服吸收完全,難於通過血腦屏障,t1/2為1.5h,抗組胺作用可維持8h,12h後80%以原形從尿中排泄。口服後在腸道被充分吸收,成人服用8mg後,1.5hr出現的藥物血漿峰濃度約為150µg/mL,血漿半衰期約為1.5hr。無藥物積聚現象。單劑量服用8mg後,約30分鐘開始起效,峰效應在90分鐘(發紅)和2hr(皮膚條痕)出現。有效的抗組織胺活性可維持12hr。本藥及其代謝產物主要通過腎排泄,12hr時排泄服用量的80%,其中大部分為藥物原型,代謝產物約占服用劑量的1/7。小部分通過腸道排泄(13%)。